Eptifibatid API CAS 881997-86-0

Eptifibatid-API|cGMP-Produktion von Eptifibatidacetat|GP IIb/IIIa-Antagonist|Wissenschaft-Peptid

Eptifibatid API CAS 881997-86-0 – Thrombozytenaggregationshemmendes Peptid für akutes Koronarsyndrom. Science-Peptidelogicals bietet cGMP-konformes Eptifibatidacetat mit ausgereifter Technologie, klarem Verunreinigungsprofil, Unterstützung für die Deklaration in China, den Vereinigten Staaten und Europa und hat eine Reihe von Pharmaunternehmen dabei unterstützt, die Konsistenzbewertung zu bestehen. Nehmen Sie gerne Kontakt mit uns auf.

Am Ort des akuten Koronarsyndroms (ACS) ist die Zeit ein Myokard. Wenn ein Patient auf den Operationstisch gebracht wird, um sich einer perkutanen Koronarintervention (PCI) zu unterziehen, ist die schnelle Hemmung der Blutplättchenaggregation und die Verhinderung einer Thrombose ein entscheidender Schritt bei der Bestimmung der Prognose. Eptifibatid (Eptifibatide) ist das Medikament, das diese Rolle spielt - Es ist wie eine präzise „Bremse“, die an der Blutplättchenoberfläche des GP IIb/IIIa-Rezeptors haftet, sodass das Fibrinogen nicht an den Blutplättchen „haften“ kann. Es wirkt als präzise „Bremse“ auf die GP-IIb/IIIa-Rezeptoren auf der Blutplättchenoberfläche und verhindert, dass Fibrinogen die Blutplättchen „zusammenklebt“.

 

Wissenschaft-Peptide ist eines der ersten Unternehmen in China, das die Entwicklung des Efebatid-API-Prozesses durchgeführt hat. Vor mehr als zehn Jahren haben wir begonnen, dieses zyklische Peptid mit 7 Aminosäuren zu untersuchen. Vom Laborversuch bis zur cGMP-Produktion von 100 Kilogramm haben wir bei jedem Schritt die Grube betreten und den Boden aufgefüllt, bevor wir heute über diese ausgereifte Technologie verfügen. Heutzutage werden unsere Eptifibatid-APIs nach Europa, Südostasien und in andere Märkte exportiert, und wir haben Formulierungsunternehmen dabei geholfen, die Konsistenzbewertung und die ANDA-Erklärung zu bestehen.

Eptifibatid (Eptifibatidacetat, Eptifibatidacetat) ist ein zyklisches Peptid, das aus 7 Aminosäuren besteht, das die KGD-Sequenz (Lysin-Glycin-Asparaginsäure) der --Kette von Fibrinogen nachahmt und kompetitiv an den GP IIb/IIIa-Rezeptor auf der Oberfläche von Blutplättchen bindet, wodurch die Bindung von Fibrinogen an Blutplättchen blockiert und somit die Blutplättchenbildung gehemmt wird Aggregation.

Eptifibatid ist klinisch gut positioniert:

• Einzelpersonen: Patienten mit akutem Koronarsyndrom ohne -ST--Segment-Hebung (NSTE-ACS), insbesondere solche, die eine PCI planen
• Art der Verabreichung: intravenöser Stoß + kontinuierliche Infusion, schneller Wirkungseintritt, Wiederherstellung der Thrombozytenfunktion innerhalb von 2–4 Stunden nach Absetzen des Arzneimittels
• Klinischer Status: Eines der von nationalen und internationalen Herz-Kreislauf-Richtlinien empfohlenen Antithrombotika

Für Generikahersteller ist Efibatid eine klassische Variante. Sein Patent ist längst abgelaufen, aber die Marktnachfrage ist stabil und die Qualitätsanforderungen an APIs sind sehr hoch - das Verunreinigungsprofil muss mit dem des Originals übereinstimmen, der Prozess muss robust sein und die Versorgung muss zuverlässig sein.

1. Es hat mehr als ein Jahrzehnt gedauert, bis sich der Prozess von „fähig“ zu „stabil“ entwickelt hat.
In den Anfängen von Eptifibatid war die Zyklisierung die größte Schwierigkeit. Wie man Disulfidbrücken bildet, wie man Fehlpaarungen vermeidet, wie man Verunreinigungen kontrolliert – wir haben ein paar Jahre gebraucht, um herauszufinden. Der aktuelle Prozess:

• Festphasensynthese: Fmoc-Strategie, bevorzugtes Harz, stabile Rohpeptidausbeute über 85 %
• Cyclisierung: Präzise Kontrolle des pH-Werts und der Oxidationsbedingungen, Cyclisierungseffizienz über 95 %, korrekte Rate der Disulfidbindungspaarung nahezu 100 %.
• Reinigung: drei-stufige präparative HPLC, bei der wichtige Verunreinigungen (z. B. oxidierte Verunreinigungen, fehlende Peptide, Dimere) nacheinander entfernt werden
• Vergrößerung: Vom 20L- auf den 3000L-Reaktor verschieben sich die Prozessparameter und die Ausbeute und Reinheit werden nicht beeinträchtigt

2. Heterogene Massenspektrometrie, wagen Sie den Vergleich mit dem Original
Wir haben eine detaillierte Analyse der Verunreinigungsprofile durchgeführt, um alle Verunreinigungen zu identifizieren, die bei der Herstellung von Efibatid auftreten können: oxidierte Verunreinigungen, Desamidierungsverunreinigungen, Dimere, fehlende Peptide. Die Verunreinigungsprofile jeder Produktcharge werden mit denen der Originalarzneimittel verglichen, um Konsistenz sicherzustellen. Einige inländische Kunden haben unsere APIs zur Konsistenzbewertung verwendet, und die Verunreinigungsdaten haben die Bewertung direkt bestanden, ohne dass ein Nachtrag ausgestellt wurde.

3. cGMP-Produktion, auditiert
Unser Eptifibatid API CAS 881997-86{5}}0 wird in einer cGMP-Werkstatt, Reinraum ISO 7/8, hergestellt, jede Charge verfügt über vollständige Chargenproduktionsaufzeichnungen. Im QC-Labor stehen HPLC, LC-MS, GC, ICP-MS zur Verfügung und alle Methoden sind validiert. Wir verfügen über umfangreiche Erfahrung mit FDA-, EMA- und NMPA-Audits. Wir können einen vollständigen Satz an Dokumenten bereitstellen, um unsere Kunden bei der Prüfung zu unterstützen.

4. Stabilität der Versorgung, wobei eine konstante Versorgung unser Endergebnis ist
Das Beängstigendste an APIs ist, dass die Versorgung unterbrochen wird. Wir haben ein Dual-Source-Beschaffungssystem mit zwei Lieferanten für Schlüsselmaterialien wie Aminosäuren und Harze eingerichtet. Für diejenigen mit langen Beschaffungszyklen richten wir einen Sicherheitsbestand ein. Während der Epidemie haben viele Hersteller ihre Produktion eingestellt, aber wir haben es geschafft, alle Bestellungen aufrechtzuerhalten. Ein europäischer Kunde erzählte uns später, dass er wegen des Wortes „kontinuierliche Lieferung“ einen Jahresvertrag mit uns abgeschlossen habe.

Produktionsstandort (10 Acres)
Entspricht den cGMP-Anforderungen der FDA, EMA und NMPA
ISO 9001:2015 zertifiziert
Automatisierte Festphasensyntheseanlage (100 kg)
Präparatives HPLC-Reinigungssystem (mehrere Sätze)
Gefriertrocknungs-Workshop (30㎡+)
Sauberer Bereich ISO-Klasse 7/8

Qualitätssystem
Änderungskontrolle, Abweichungsmanagement, CAPA - es sollte da sein
Lieferantenaudits - Jedes kritische Material wird auditiert
Jährliche Qualitätsüberprüfung - Jährliche Überprüfung, kontinuierliche Verbesserung
Bei der Zusammenarbeit mit Kundenaudits - haben FDA, EMA und NMPA keine größeren Probleme festgestellt

Kundenfälle

• Fall 1: Das Konsistenzbewertungsprogramm eines inländischen Pharmaunternehmens

Sie führten eine Konsistenzbewertung der Efibatid-Injektion durch und hatten nach mehreren API-Lieferanten gesucht, aber die Verunreinigungsprofile stimmten nicht mit denen des ursprünglichen Forschers überein. Als sie uns fanden, waren es nur noch wenige Monate bis zum Ablauf der Frist. Wir schickten ihnen drei Chargen Validierungsdaten und das Verunreinigungsprofil war fast identisch mit dem der ursprünglichen Studie. Sie unterzeichneten direkt einen Vertrag und nutzten unsere API, um Vorbereitungen zu treffen, die schließlich die Evaluierung erfolgreich bestanden. Mittlerweile sind wir exklusiver Lieferant dieses Produkts geworden, das jedes Jahr regelmäßig gekauft wird.

• Fall 2: Lokale Registrierung eines Kunden in Südostasien

Ein Pharmaunternehmen in Südostasien hat eine stabile Nachfrage nach Efibatid-Injektionen auf dem lokalen Markt und möchte die Produktion lokalisieren. Wir haben drei Chargen Wirkstoffe hintereinander geliefert und die Reinheit jeder Charge lag bei über 99,2 % mit stabilem Verunreinigungsprofil. Die Vorbereitungen, die sie mit diesen APIs getroffen haben, waren erfolgreich

Wir wollen kein „Universalanbieter“ sein, vertrauen aber auf die Vielfalt von Efebatid. Der Prozess ist ausgereift, die Qualität ist stabil, die Dokumente sind vollständig und es wurde sowohl im In- als auch im Ausland verkauft. Wenn Sie auf der Suche nach einem Efibatid-API sind, sei es für die Herstellung von Formulierungen, die Deklaration von Generika oder für Forschung und Entwicklung, können Sie sich zunächst mit uns unterhalten.