Leuprorelinacetat ist ein synthetisches Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH)-Analogon, das eine wichtige Rolle in der modernen endokrinen Therapie und Krebsbehandlung spielt. Es hemmt die Sekretion von Sexualhormonen, indem es die Funktion der Hypothalamus--Hypophysen--Gonadenachse (HPG-Achse) reguliert.
Pharmakologischer Mechanismus
Unter normalen physiologischen Bedingungen wird GnRH pulsierend vom Hypothalamus ausgeschüttet und regt die Hypophyse zur Freisetzung von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) an, wodurch die Sekretion von Östrogen oder Androgen durch die Gonaden reguliert wird.
Leuprorelinacetat weist die Eigenschaft „Aktivierung gefolgt von Hemmung“ auf:
Anfängliche Stimulationsphase: In der Anfangsphase der Anwendung erhöht es vorübergehend die LH- und FSH-Sekretion, was zu einem Anstieg des Sexualhormonspiegels führt (bekannt als „Flare-Effekt“).
Kontinuierliche Nutzungsphase: Durch die kontinuierliche Stimulation der GnRH-Rezeptoren kommt es zu einer Desensibilisierung und Herunterregulierung der Rezeptoren, was letztendlich zur Hemmung der LH- und FSH-Sekretion führt.
Endeffekt: Reduziert den Östrogen- oder Testosteronspiegel im Körper erheblich und erzielt so einen „chemischen Kastrationseffekt“.
